UNC0646 - CAS:1320288-17-2

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UNC0646

目录号 : KM7946 CAS No. : 1320288-17-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC₅₀ 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC₅₀ <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC₅₀ 为 26 nM。

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生物活性

UNC0646 is a potent and selective histone methyltransferase G9a inhibitor with an IC₅₀ of 6 nM. UNC0646 is also a potent GLP inhibitor (IC₅₀ <15 nM) and highly selective for G9a/GLP over SETD7, SUV39H2, SETD8 and PRMT3. UNC0646 reduces H3K9me2 levels in MDA-MB-231 cells with an IC₅₀ of 26 nM.

体外研究

UNC0646 (Compound 6) has high cellular potency and excellent separation of functional potency versus cell toxicity in a variety of cell lines. UNC0646 is highly potent in reducing H3K9me2 levels and has low cell toxicity. UNC0646 reduces H3K9me2 levels with ICW IC₅₀ values of 26 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM, 68 nM, 86 nM and 10 nM in MDA-MB-231, MCF7, PC3, 22RV1, HCT116 wt, HCT 116 p53 and IMR90 cell lines, respectively.

分子式

C₃₆H₅₉N₇O₂

分子量

621.90

CAS号

1320288-17-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (80.40 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6080 mL	8.0399 mL	16.0798 mL
5 mM	0.3216 mL	1.6080 mL	3.2160 mL
10 mM	0.1608 mL	0.8040 mL	1.6080 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.55 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.55 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。