KCC-07 - CAS:315702-75-1

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KCC-07

目录号 : KM7866 CAS No. : 315702-75-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。

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生物活性

KCC-07 is a potent, selective and brain-penetrant MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) inhibitor. KCC-07 prevents binding of MBD2 to methylated DNA and activates brain specific angiogenesis inhibitor 1 (BAI1) inducing anti-proliferative BAI1/p53/p21 signaling. Anticancer activity.

体外研究

KCC-07 (10 μM; 72 hours; MB cells) treatment clearly inhibited MB cell growth in vitro, consistent with induction of anti-proliferative BAI1/p53/p21 signaling.
KCC-07 (10 μM; 48 hours; MB cells) treatment largely abrogates MBD2 binding to the ADGRB1 promoter and restores BAI1 mRNA and protein expression in BAI1-silent MB cells.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Medulloblastomas (MB) cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Clearly inhibited MB cell growth in vitro.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Medulloblastomas (MB) cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Largely abrogated MBD2 binding to the ADGRB1 promoter in BAI1-silent MB cells.

体内研究

KCC-07 (100 mg/kg; intraperitoneal injection; 5 days/week; athymic nude mice) treatment inhibits tumor growth and significantly extends the survival of MB xenografts in vivo.

Animal Model:	Outbred athymic nude mice (females; 8-10 weeks old) injected with MB cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 5 days/week
Result:	Significantly extended the survival of MB xenografts in vivo.

分子式

C₁₄H₁₁N₃Os

分子量

269.32

CAS号

315702-75-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (464.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7131 mL	18.5653 mL	37.1306 mL
5 mM	0.7426 mL	3.7131 mL	7.4261 mL
10 mM	0.3713 mL	1.8565 mL	3.7131 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。