PF-3450074 - CAS:1352879-65-2

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PF-3450074 (Synonyms:PF-74)

目录号 : KM6994 CAS No. : 1352879-65-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂，对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用，显示出亚微摩尔级别的效价 (EC₅₀=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用，通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制，并阻断病毒生命周期的脱膜，组装和逆转录步骤。CPSF6：核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6；NUP153：核孔蛋白 153。

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生物活性

PF-3450074 (PF-74) is a specifical inhibitor of HIV-1 capsid protein (CA) and displays a broad-spectrum inhibition of HIV isolates with submicromolar potency (EC₅₀=8-640 nM). PF-3450074 (PF-74) acts at an early stage of HIV-1 infection, inhibits viral replication by directly competing with the binding of CPSF6 and NUP153, and blocks the uncoating, assembly, and the reverse transcription steps of the viral life cycle. CPSF6: nuclear host factors cleavage and polyadenylation specific factor 6; NUP153: nucleoporin 153.

体外研究

PF-3450074 (PF-74) exhibits anti-viral activities against HIV wild type NL4-3 and HIV T107N mutant with EC₅₀ values of 0.72 μM and 4.5μM, respectively.
PF-3450074 (PF-74) displays a good potency in primary human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), inhibits HIV-193RW025, HIV-1JR-CSF and HIV-193MW965 with IC₅₀ values of 1.5 ± 0.9 μM; 0.6 ± 0.20 μM; and 0.6 ± 0.10 μM, respectively. This compound shows Median IC₅₀ and CC₅₀ values of 0.9 ± 0.5 μM and 90.5 ± 5.9 μM, respectively.
The KD for the interaction between PF-74 and the CA hexamer, derived in the same manner as for NUP153, is determined to be 176 ± 78 nM.
PF-3450074 (PF-74) (10 μM; 8 hours) results in a marked reduction in late products of reverse transcription in HeLa-P4 cells with DNase I-treated stocks of Env-defective HIV-1 (R9.Env).

RT-PCR

Cell Line:	HeLa-P4 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	8 hours
Result:	Inhibited HIV-1 reverse transcription in target cells.

分子量

425.52

CAS号

1352879-65-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (587.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3501 mL	11.7503 mL	23.5007 mL
5 mM	0.4700 mL	2.3501 mL	4.7001 mL
10 mM	0.2350 mL	1.1750 mL	2.3501 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。