VRT-043198 - CAS:244133-31-1

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VRT-043198

目录号 : KM6855 CAS No. : 244133-31-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 K_i 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

规格	价格	是否有货
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生物活性

VRT-043198, the drug metabolite of VX-765 (Belnacasan), is a potent, selective and blood-brain barrier permeable inhibitor of interleukin-converting enzyme/caspase-1 subfamily caspases. VRT-043198 exhibits K_i values of 0.8 nM and 0.6 nM for ICE/caspase-1 and caspase-4, respectively.

体外研究

VRT-043198 exhibits 100- to 10,000-fold selectivity against other caspase-3 and -6 to -9.
VRT043198 inhibits the release of interleukin (IL)-1β and IL-18, but it has little effect on the release of several other cytokines, including IL-1α, tumor necrosis factor-, IL-6 and IL-8. VRT-043198 inhibited IL-1β release from both PBMCs (n = 8) and whole blood (n = 4) with IC₅₀ values of 0.67±0.55 and 1.9±0.80 nM, respectively.
VRT-043198 lacks potent antiapoptotic activity.

体内研究

VX-765 is converted rapidly to VRT-043198 under the action of plasma and liver esterases and also much more slowly in aqueous solution.
VX765 reduces disease severity and the expression of inflammatory mediators in models of rheumatoid arthritis and skin inflammation.
VX765 (25, 50, 100, or 200 mg/kg) inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine secretion.

Animal Model:	Naïve male CD-1 mice.
Dosage:	25-200 mg/kg.
Administration:	Oral gavage 1 h before i.v. injection of 2 mg/kg E. coli LPS (strain 0111:B4).
Result:	Reduced serum IL-1β levels.

分子式

C₂₂H₂₉ClN₄O₆

分子量

480.94

CAS号

244133-31-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 180 mg/mL (374.27 mM; Need ultrasonic)

Methanol : 12.5 mg/mL (25.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0793 mL	10.3963 mL	20.7926 mL
5 mM	0.4159 mL	2.0793 mL	4.1585 mL
10 mM	0.2079 mL	1.0396 mL	2.0793 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 4.5 mg/mL (9.36 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 4.5 mg/mL (9.36 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.5 mg/mL (9.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 45.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。