PW0787 - CAS:2624131-45-7

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PW0787

目录号 : KM6737 CAS No. : 2624131-45-7

Data Sheet 产品使用指南

PW0787 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 GPR52 激动剂 (EC₅₀=135 nM)。PW0787 抑制精神刺激行为。

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生物活性

PW0787 is a potent, selective, orally active, and brain-penetrant GPR52 agonist (EC₅₀=135 nM). PW0787 suppresses psychostimulant behavior.

体内研究

PW0787 (0.3, 1, 3, or 10 mg/kg; IP) displays antipsychotic-like activity by significantly inhibiting amphetamine-induced hyperlocomotor behavior in mice.
PW0787 is evaluated in rats after a single dose of 20 mg/kg by oral (PO) or 10 mg/kg by intravenous (IV) administration. PW0787 has excellent plasma exposure after PO (AUC_0-inf = 13,749 ng•h/mL) and IV dosing (AUC_0-inf=9030 ng•h/mL), as well as high maximum serum concentration following PO (C_max=3407 ng/mL) and IV administration (C_max=6726 ng/mL). Additionally, PW0787 displays good volume of plasma distribution (V_ss=1.5 L/kg) and acceptable plasma clearance (CL=1.1 L/h/kg) after 10 mg/kg IV. Excellent oral bioavailability (F) with the value of 76% is observed.

Animal Model:	Naïve male C57/BL6 mice weighing between 24 and 31 g
Dosage:	0.3, 1, 3, or 10 mg/kg (dissolved in 0.9% saline containing 20% HP-β-CD with a final pH of the solution adjusted to 7.4)
Administration:	IP
Result:	Suppressed amphetamine (AMPH)-induced horizontal activity at both 3 mg/kg and 10 mg/kg doses.

分子式

C₂₃H₂₀F₄N₄O₂

分子量

460.42

CAS号

2624131-45-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (108.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1719 mL	10.8596 mL	21.7193 mL
5 mM	0.4344 mL	2.1719 mL	4.3439 mL
10 mM	0.2172 mL	1.0860 mL	2.1719 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。