SK1-I - CAS:1072443-89-0

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SK1-I (Synonyms:BML-258)

目录号 : KM6550 CAS No. : 1072443-89-0 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，K_i 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。

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生物活性

SK1-I (BML-258), an analog of sphingosine, is an isozyme-specific competitive SPHK1 inhibitor with a K_i value of 10 µM. SK1-I shows no activity at SPHK1 PKCα, PKCδ, PKA, AKT1, ERK1, EGFR, CDK2, IKKβ or CamK2β. SK1-I enhances autophagy and has antitumor activity.

体外研究

SK1-I (0-10 μM; 24 hours) attenuates cancer cell growth and survival in a TP53-dependent manner in HCT116 cells and HCT116 cells bearing TP53 null cancer.
SK1-I (0-20 μM; 12 hours) induces more CASP3 cleavage in HCT116 cells, compared to HCT116 cells lacking TP53, leading to a hallmark of apoptosis.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HCT116 cells and HCT116 cells bearing TP53 null cancer
Concentration:	0 µM, 2.5 µM, 5 µM, 7.5 µM, 10 µM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Decreased cancer cell growth and survival.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HCT116 cells and HCT116 cells bearing TP53 null cancer
Concentration:	0 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM
Incubation Time:	12 hours
Result:	Induced more CASP3 cleavage in HCT116 cells, compared to HCT116 cells lacking TP53.

体内研究

Pre-treatment with SK1-I (BML-258; intraperitoneal (i.p.) injection; once; 24 hours prior to baseline mean arterial blood pressure (MAP) measurement; 75 mg/kg) before anandamide (i.v. injection; two doses; 1 and 10 mg/kg) significantly decreases the hypotensive response.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (24 ± 3.5 g)
Dosage:	75 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal (i.p.) injection; once; 24 hours prior to baseline MAP measurement
Result:	Significantly lowered baseline mean arterial blood pressure (MAP).

分子式

C₁₇H₂₇NO₂^.HCl

分子量

277.40

CAS号

1072443-89-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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纯度： 98%

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The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量

浓度

体积

分子量*

重置计算

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度

体积

浓度

体积

重置计算

动物实验计算换算器

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系客服为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系客服）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

配置后的溶液总体积：

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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