TVB-3664 - CAS:2097262-58-1

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TVB-3664

目录号 : KM6504 CAS No. : 2097262-58-1 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。

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生物活性

TVB-3664 is an orally available, reversible, potent, selective and highly bioavailable fatty acid synthase (FASN) inhibitor, with IC₅₀ values of 18 nM and 12 nM for human and mouse cell palmitate synthesis, respectively. TVB-3664 significantly reduces tubulin palmitoylation and mRNA expression.

体外研究

TVB-3664 (0-1 μM, 7 days) shows anti-tumor activity in CaCo2, HT29 and LIM2405 cell lines.
TVB-3664 decreases viability in multiple tumor cell lines from solid and hematopoietic tumor types.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	CaCo2, HT29 and LIM2405 cell lines.
Concentration:	0-1 μM.
Incubation Time:	7 days.
Result:	Showed anti-tumor activity.

体内研究

TVB-3664 (3 mg/kg (Pt 2614 and Pt 2449PT) or 6 mg/kg (Pt 2402 and Pt 2449LM), oral gavage, daily, 4 weeks) treatment leads to a significant reduction in tumor volume and tumor weight in Pt 2614, Pt 2449PT, and Pt 2402 PDX models, with an average reduction in tumor weight of 30%, 37.5% and 51.5%, respectively.

Animal Model:	Colorectal cancer (CRC) PDX models in NOD-SCID-IL2rg-/- (NSG) mice using specimens collected from patients who had undergone surgery for resection of primary CRC or CRC metastasis.
Dosage:	3 mg/kg (Pt 2614 and Pt 2449PT) or 6 mg/kg (Pt 2402 and Pt 2449LM).
Administration:	Oral gavage daily for 4 weeks.
Result:	Led to a significant reduction in tumor volume and tumor weight in Pt 2614, Pt 2449PT, and Pt 2402 PDX models, with an average reduction in tumor weight of 30%, 37.5% and 51.5%, respectively.

分子式

C₂₅H₂₃F₃N₄O₂

分子量

468.47

CAS号

2097262-58-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (21.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1346 mL	10.6730 mL	21.3461 mL
5 mM	0.4269 mL	2.1346 mL	4.2692 mL
10 mM	0.2135 mL	1.0673 mL	2.1346 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。