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PF-02413873 (Synonyms:PF-2413873)
目录号 : KM6039 CAS No. : 936345-35-6 纯度 : 98%

PF-02413873 (PF-2413873) 是一种有效的、选择性、完全竞争性和口服活性的非甾体孕酮受体 (PR) 拮抗剂,Ki 值为 2.6 nM。PF-02413873 可以阻断孕激素结合和 PR 核易位,并在体内抑制子宫内膜的生长。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
In-stock
10mg 询价 In-stock
50mg 询价 In-stock

Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

PF-02413873 (PF-2413873) is a potent selective, fully competitive and orally active nonsteroidal progesterone receptor (PR) antagonist, with a Ki of 2.6 nM. PF-02413873 can block progesterone binding and PR nuclear translocation, and inhibit endometrial growth in vivo.

体外研究

PF-02413873 shows potent PR antagonist activity with a derived Ki of 9.7 nM in the T47D native functional assay.
PF-02413873 (1 nM-10 μM) induces nuclear translocation only at high concentrations (>3 μM).

体内研究

PF-02413873 (2.5 and 10 mg/kg; p.o. twice daily for 10 days) induces a statistically significant reduction in endometrial thickness in cynomolgus macaques.
PF-02413873 (3 mg/kg; a single p.o.) exhibits t1/2 (4.2 h), Cmax (162 ng/mL) and CL/F (41 mL/min/kg).

Animal Model: Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)
Dosage: 2.5, 10 mg/kg
Administration: P.o. twice daily for 10 days
Result: Reduced the endometrial thickness of 43 and 56% at the dose of 2.5 and 10 mg/kg, respectively.
Animal Model: Cynomolgus macaques (3.7-5.7 kg; 5-6 years)
Dosage: 3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: A single p.o.
Result: t1/2=4.2 h, Cmax=162 ng/mL, CL/F=41 mL/min/kg.
分子式
C18H21N3O3S
分子量
359.44
CAS号
936345-35-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (278.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7821 mL 13.9105 mL 27.8211 mL
5 mM 0.5564 mL 2.7821 mL 5.5642 mL
10 mM 0.2782 mL 1.3911 mL 2.7821 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.48 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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