D5D-IN-326 - CAS:1236767-85-3

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D5D-IN-326

目录号 : KM6016 CAS No. : 1236767-85-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC₅₀ 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。

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生物活性

D5D-IN-326 is a selective, orally active delta-5 desaturase (D5D) inhibitor, with IC₅₀s of 72 and 22 nM for rat and human D5D in enzymic and cell-based assays, respectively, has no effect on D6D or D9D activity. D5D-IN-326 reduces insulin resistance and decreases body weight in diet-induced obese C57BL/6J mice.

体外研究

体内研究

D5D-IN-326 (0.1, 1, and 10 mg/kg, p.o. for 6 weeks) gradually decreases body weight at 10 mg/kg, but lowers doses are not effective in DIO mice after treatment for 6 weeks.
D5D-IN-326 (10 mg/kg, p.o. for 6 weeks) also significantly decreases gene expression levels of Ccl2, Cd68, Adgre1, and Il6, decreases epididymal Lep and Adipoq mRNAs which are significantly increased in HFD DIO mice.

分子式

C₁₇H₁₁F₈N₃O₄

分子量

473.27

CAS号

1236767-85-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (264.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1130 mL	10.5648 mL	21.1296 mL
5 mM	0.4226 mL	2.1130 mL	4.2259 mL
10 mM	0.2113 mL	1.0565 mL	2.1130 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。