Icilin - CAS:36945-98-9

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Icilin (Synonyms:AG-3-5)

目录号 : KM5933 CAS No. : 36945-98-9 纯度 : ≥95%

Data Sheet 产品使用指南

Icilin (AG-3-5) 是超强的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 以剂量依赖性方式激活 EGTA 中的 TRPM8（EC₅₀=1.4 μM。Icilin 是一种“超冷剂”。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。

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生物活性

Icilin (AG-3-5) is a super-agonist of the transient receptor potential M8 (TRPM8) ion channel. Icilin activates TRPM8 in EGTA in a dose-dependent manner (EC₅₀=1.4 μM). Icilin is a “super-cooling agent”. Icilin attenuates autoimmune neuroinflammation through modulation of the T-cell response.

体外研究

Icilin-evoked TRPM8 currents show variable activation kinetics and Ca dependence.Icilin-evoked currents exhibit highly variable latencies with pronounced desensitization.

Cell Viability Assay

Cell Line:	TRPM8-expressing oocytes or HEK293 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	3 minutes for TRPM8-expressing oocytes; 1 minute for HEK293 cells
Result:	Activated membrane currents with variable delay of onset in voltage-clamped TRPM8-expressing oocytes or HEK293 cells.

体内研究

Icilin is a transient receptor potential cation channel subfamily M (TRPM8) agonist that produces behavioral activation in rats and mice. Icilin (3 mg/kg; s.c.) induces“Wet dog shake” in mice.

Animal Model:	The C57BL/6 mice 9–10 weeks (adult, 26-30 g) or 24 months (aged, 35-42g).
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Injected s.c.
Result:	Produced vivid and quantifiable shaking behaviors (“wet-dog shakes”), which were TRPM8-dependent.

分子式

C₁₆H₁₃N₃O₄

分子量

311.29

CAS号

36945-98-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 54 mg/mL (173.47 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2124 mL	16.0622 mL	32.1244 mL
5 mM	0.6425 mL	3.2124 mL	6.4249 mL
10 mM	0.3212 mL	1.6062 mL	3.2124 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。