Methylergometrine maleate - CAS:57432-61-8

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Methylergometrine maleate (Synonyms:马来酸甲麦角新碱; Methylergonovine maleate; Ryegonovin; Spametrin F)

目录号 : KM5373 CAS No. : 57432-61-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) 是一种麦角生物碱，是一种具有血管收缩和子宫收缩作用的 Methysergide 的活性代谢产物。Methylergometrine maleate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 5-HT 受体拮抗剂，pA₂ 值为 9.6。Methylergometrine maleate 具有抗偏头痛和多巴胺能活性，可用于预防和控制产后出血。

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生物活性

Methylergometrine maleate (Methylergonovine maleate) is an ergot alkaloid and an active metabolite of Methysergide with vasoconstrictive and uterotonic activity. Methylergometrine maleate is a potent, selective and orally active 5-HT receptors antagonist with a pA₂ value of 9.6. Methylergometrine maleate has antimigraine and dopaminergic activity. Methylergometrine maleate can used for the prevention and control of postpartum hemorrhage.

体外研究

Both Methysergide and Methylergometrine displace the concentration-response curve of 5-HT to the right and depressed the maximum effect ; thus, both agents behaved as non-competitive antagonists of 5-HT. Methylergometrine is approximately 40-times more potent than Methysergide as an antagonist of the 5-HT-induced responses, since the calculated apparent pA2 values are 9.6 and 8.0, respectively.

体内研究

Methylergometrine is more potent than Methysergide as a vasoconstrictor on bovine middle cerebral artery and human coronary arteries, an effect on 5-HT1B receptors. Subacute oral administration would result in metabolism of Methysergide to Methylergometrine.

分子式

C₂₀H₂₅N₃O₂^.C₄H₄O₄

分子量

455.50

CAS号

57432-61-8

中文名称

马来酸甲麦角新碱

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (219.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1954 mL	10.9769 mL	21.9539 mL
5 mM	0.4391 mL	2.1954 mL	4.3908 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0977 mL	2.1954 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。