SR59230A hydrochloride
目录号 : KM4910 CAS No. : 1135278-41-9 纯度 : 98%

SR59230A hydrochloride 是一种有效,选择性的,可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂,对 β3,β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。

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生物活性

SR59230A hydrochloride is a potent, selective, and blood-brain barrier penetrating β3-adrenergic receptor antagonist with IC50s of 40, 408, and 648 nM for β3, β1, and β2 receptors, respectively.

体外研究

SR59230A (100 nM-50 μM; 24 hours) is able to reduce cell viability in a dose-dependent manner in Neuro-2A, BE(2)C and SK-N-BE(2) NB cell lines.

Cell Viability Assay

Cell Line: Three different neuroblastoma (NB) cell lines, one murine (Neuro-2A) and two human (SK-N-BE(2), BE(2)C)
Concentration: 100 nM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, and 50 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Reduced cell viability in a dose-dependent manner, with significant effect at a concentration limit over 1 µM for Neuro-2A cells and 5 µM for SK-N-BE(2) and BE(2)C).
体内研究

MDMA (20 mg/kg) produces a slowly developing hyperthermia, reaching a maximum increase of 1.8°C at 130 min post injection. SR59230A (0.5 mg/kg) produces a small but significant attenuation of the slowly developing hyperthermia to MDMA. SR59230A (5 mg/kg) reveals a significant and marked early hypothermic reaction to MDMA.

Animal Model: Male C-57BL6J wild-type mice (22-35 g)
Dosage: 0.5 or 5 mg/kg
Administration: Injected s.c.; administered 30 min prior to the injection s.c. of MDMA (20 mg/kg).
Result: Modulated the actions of MDMA on temperature involve α1-adrenoceptor antagonism.
分子式
C21H28ClNO2
分子量
361.91
CAS号
1135278-41-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (690.78 mM; Need ultrasonic)

H2O : 2.5 mg/mL (6.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7631 mL 13.8156 mL 27.6312 mL
5 mM 0.5526 mL 2.7631 mL 5.5262 mL
10 mM 0.2763 mL 1.3816 mL 2.7631 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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