G-749 - CAS:1457983-28-6

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G-749

目录号 : KM4634 CAS No. : 1457983-28-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

G-749 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂，对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。G-749 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。

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生物活性

G-749 is a potent, oral active and ATP competitive FLT3 inhibitor, with IC₅₀s of 0.4 nM and 0.6 nM for FLT3 wild type and FLT3-D835Y, respectively. G-749 can be used for the research of drug resistance for acute myeloid leukemia (AML).

体外研究

G-749 shows potent and sustained inhibition of the FLT3 wild type and mutants including FLT3-ITD, FLT3-D835Y, FLT3-ITD/N676D, and FLT3-ITD/F691L in cellular assays.
G-749 inhibits autophosphorylation of FLT3 with an IC₅₀ value of ≤8 nM in FLT3-WT bearing RS4-11 and in FLT3-ITD harboring MV4-11 and Molm-14 cells.
G-749 (0.0001-10 nM; 72 hours) shows strong antiproliferation of leukemia cells addicted to FLT3-ITD (MV4-11 and Molm-14) in a dose-dependent manner.
G-749 (25-100 nM; 36 hours) causes antiproliferative activity through apoptosis.
G-749 (1.6-1000 nM; 2 hours) shows more potent inhibition of p-FLT3, p-ERK1/2, and p-AKT than AC220 and PKC412.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	MV4-11 cells, Molm-14 cells, K562 cells, HEL cells, RS4-11 cells
Concentration:	0.0001-10 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Had antiproliferative activity for leukemia cells addicted to FLT3-ITD.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	MV4-11 cells
Concentration:	25 nM, 50 nM, 100 nM
Incubation Time:	36 hours
Result:	Increased apoptosis of MV4-11 cells in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Molm-14 cells
Concentration:	1.6 nM, 80 nM, 40 nM, 200 nM, 1000 nM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Inhibited the phosphorylation of downstream effectors in the FLT3 signaling pathway, such as p-STAT5, p-AKT, p-ERK1/2, and p-FoxO3a.

体内研究

G-749 (3-30 mg/kg; p.o.; daily; for 28 days) shows effective antitumor activity in mouse models.

Animal Model:	Athymic nu/nu mice, subcutaneous MV4-11 xenograft mice
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration, daily, for 28 days
Result:	Suppressed tumor growth.

分子式

C₂₅H₂₅N₆O₂Br

分子量

521.41

CAS号

1457983-28-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (47.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9179 mL	9.5894 mL	19.1788 mL
5 mM	0.3836 mL	1.9179 mL	3.8358 mL
10 mM	0.1918 mL	0.9589 mL	1.9179 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.79 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.79 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。