SHA 68 - CAS:847553-89-3

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SHA 68

目录号 : KM4423 CAS No. : 847553-89-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂，对 NPSR Asn¹⁰⁷ 和 NPSR Ile¹⁰⁷ 的 IC₅₀ 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。

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生物活性

SHA 68 is a potent and selective non-peptide neuropeptide S receptor (NPSR) antagonist with IC₅₀s of 22.0 and 23.8 nM for NPSR Asn and NPSR Ile, respectively. SHA 68 has limited the blood-brain barrier (BBB) penetration and the activity in neuralgia.

体内研究

SHA 68 (i.p.; 5 and 50 mg/kg) reduces NPS-induced horizontal activity and vertical rearing and climbing.
SHA 68 (i.v.; 1 mg/kg) has a T_1/2 of 0.74 hours, a CL of 4.29 mL/min/kg, and a V_ss of 2.53 L/kg.
SHA 68 (i.p.; 2.5 mg/kg) has a T_1/2 of 0.43 hours, a CL of 4.56 mL/min/kg.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice age 8-12 weeks
Dosage:	5 and 50 mg/kg
Administration:	i.p.
Result:	Reduced NPS-induced horizontal activity and vertical rearing and climbing.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice age 8-12 weeks
Dosage:	1 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	i.p.
Result:	Had a T_1/2 of 0.74 hours, a CL of 4.29 mL/min/kg, and a V_ss of 2.53 L/kg.

分子式

C₂₆H₂₄FN₃O₃

分子量

445.49

CAS号

847553-89-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (561.18 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2447 mL	11.2236 mL	22.4472 mL
5 mM	0.4489 mL	2.2447 mL	4.4894 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1224 mL	2.2447 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。