Edoxaban tosylate monohydrate - CAS:1229194-11-9

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Edoxaban tosylate monohydrate (Synonyms:DU-176b monohydrate)

目录号 : KM4416 CAS No. : 1229194-11-9 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b monohydrate) 是一种选择性，有效和口服活性的 factor Xa (FXa) 抑制剂，对游离 FXa 和凝血酶原的 K_i 分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate monohydrate 是一种抗凝剂，可用于预防中风。Edoxaban tosylate 还是一种凝血酶和凝血因子 IXaβ (FIXa) 的弱抑制剂，K_i 值分别为 6.00 μM 和 41.7 μM，对 FXa 的选择性超过 10000 倍。Edoxaban tosylate monohydrate 具有抗血栓形成的特性，可用于血栓栓塞性疾病的研究。

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生物活性

Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b monohydrate) is a selective, potent and orally active factor Xa (FXa) inhibitor with K_is of 0.561 nM and 2.98 nM for free FXa and prothrombinase, respectively. Edoxaban tosylate monohydrate is an anticoagulant agent and can be used for stroke prevention. Edoxaban tosylate monohydrate is a also weak inhibitor of thrombin and factor IXaβ (FIXa), with K_is of 6.00 μM and 41.7 μM, respectively, exhibits >10 000-fold selectivity for FXa. Edoxaban tosylate monohydrate has antithrombotic properties and has potential for thromboembolic diseases treatment.

体外研究

Edoxaban (DU-176b) also inhibits rat, cynomolgus monkey and rabbit FXa with K_i values of 6.90 nM, 0.715 nM and 0.457 nM, respectively.
Prothrombin time (PT), activated partial thromboplastin time (APTT) and thrombin time (TT) of human plasma are prolonged by Edoxaban (DU-176b) in a concentration-dependent manner, doubling PT and APTT at 0.256 and 0.508 μM, respectively. The double clotting time (CT2) for TT, however, was much higher (4.95 μM), reflecting its anti-thrombin activity. Thrombin-induced platelet aggregation is inhibited by a high concentration of Edoxaban (DU-176b) (IC₅₀: 2.90 μM), reflecting its weak anti-thrombin activity.
Edoxaban is minimally metabolized (,4%) by the cytochrome P450 system (CYP3A4) and is a substrate for P-glycoprotein.

体内研究

Edoxaban (DU-176b; 0.5-12.5 mg/kg; oral administration; Wistar rats) dose-dependently inhibits thrombus formation in rat thrombosis models.

Animal Model:	Wistar rats (210-240 g) with venous stasis thrombosis model
Dosage:	0.5 mg/kg, 2.5 mg/kg, 12.5 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Dose-dependently inhibited thrombus formation in rat thrombosis models.

分子式

C₃₁H₄₀ClN₇O₈S₂

分子量

738.27

CAS号

1229194-11-9

中文名称

依度沙班对甲苯磺酸盐一水合物；伊多塞班对甲苯磺酸盐一水化合物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (67.73 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (1.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3545 mL	6.7726 mL	13.5452 mL
5 mM	0.2709 mL	1.3545 mL	2.7090 mL
10 mM	0.1355 mL	0.6773 mL	1.3545 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。