Tanespimycin (Synonyms:坦螺旋霉素; 17-AAG; NSC 330507; CP 127374)
目录号 : KM4400 CAS No. : 75747-14-7 纯度 : 98%

Tanespimycin (17-AAG) 是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为 5 nM,对肿瘤细胞 HSP90 的亲和性比正常细胞高 100 倍。Tanespimycin 消耗细胞内 STK38/NDR1,并降低 STK38 激酶活性。Tanespimycin 还下调 stk38 基因表达。

规格 价格 是否有货 数量
10mg
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25mg
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Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Tanespimycin (17-AAG) is a potent HSP90 inhibitor with an IC50 of 5 nM, having a 100-fold higher binding affinity for tumour cell derived HSP90 than normal cell derived HSP90. Tanespimycin depletes cellular STK38/NDR1 and reduces STK38 kinase activity. Tanespimycin also downregulates the stk38 gene expression.

体外研究

Tanespimycin causes the degradation of HER2, Akt, and both mutant and wild-type AR and the retinoblastoma-dependent G1 growth arrest of prostate cancer cells. Tanespimycin inhibits prostate cancer cell lines with IC50s ranged from 25-45 nM (LNCaP, 25 nM; LAPC-4, 40 nM; DU-145, 45 nM; and PC-3, 25 nM).
Tanespimycin (0.1-1 μM) induces a nearly complete loss of ErbB2 on ErbB2-overexpressing breast cancer cells. Tanespimycin inhibits cell growth and induces G2/M cell cycle arrest and apoptosis in CCA cells together with the down-regulation of Bcl-2, Survivin and Cyclin B1, and the up-regulation of cleaved PARP.

体内研究

Tanespimycin (25-200 mg/kg, i.p.) causes a dose-dependent decline in AR, HER2, and Akt expression in prostate cancer xenografts. Tanespimycin treatment at doses sufficient to induce AR, HER2, and Akt degradation results in the dose-dependent inhibition of androgen-dependent and -independent prostate cancer xenograft growth without toxicity.
Tanespimycin (60 mg/kg) with Rapamycin (30 mg/kg) inhibits A549 and MDA-MB-231 tumor growth and effects tumor cures in MDA-MB-231 tumor-bearing animals by tail vein injection.

分子式
C31H43N3O8
分子量
585.69
CAS号
75747-14-7
中文名称
坦螺旋霉素
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (85.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7074 mL 8.5369 mL 17.0739 mL
5 mM 0.3415 mL 1.7074 mL 3.4148 mL
10 mM 0.1707 mL 0.8537 mL 1.7074 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 5 mg/mL (8.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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