LY310762 - CAS:192927-92-7

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LY310762

目录号 : KM4116 CAS No. : 192927-92-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

LY310762是5-HT1D受体拮抗剂，Ki为249 nM，对5-HT1B受体亲和力较弱。

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生物活性

LY310762 is a 5-HT1D receptor antagonist with Ki of 249 nM, having a weaker affinity for 5-HT1B receptor. IC50 value: 249 nM (Ki) [1] Target: 5-HT1D in vitro: LY310762 has a higher affinity for the guinea pig 5-HT1D receptor than for the 5-HT1B receptor. LY310762 potentiates the potassium-induced [3H]5-HT outflow from guinea pig cortical slices with an EC50 of 30 nM. The maximum potentiation of the potassium-induced outflow which is obtained with LY310762 is about 40% [1]. LY310762 blocks the decreased EPSC amplitude induced by Sumatriptan [2]. in vivo: Systemic administration of LY310762 (10 mg/kg i.p.) produces a further significant enhancement in the 5-HT response to fluoxetine (20 mg/kg i.p.) when compared to animals receiving a control vehicle injection. In fluoxetine treated animals, levels of 5-HT increases from 312±43% to a maximum of 683% after LY310762. In control animals, levels of 5-HT remains unchanged (250%). LY310762 administered alone also significantly increases basal levels of 5-HT above vehicle controls, reaching a maximum of 258% compared to the pre-injection control [1].

分子式

C₂₄H₂₈ClFN₂O₂

分子量

430.94

CAS号

192927-92-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 18.33 mg/mL (42.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3205 mL	11.6025 mL	23.2051 mL
5 mM	0.4641 mL	2.3205 mL	4.6410 mL
10 mM	0.2321 mL	1.1603 mL	2.3205 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。