RO5263397 - CAS:1357266-05-7

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RO5263397

目录号 : KM4055 CAS No. : 1357266-05-7

Data Sheet 产品使用指南

RO5263397 是一种有效的，选择性的和口服的 TAAR1 激动剂，对人TAAR1 和大鼠 TAAR1 的 EC₅₀ 分别为 17 和 35 nM。RO5263397调节清醒度和 EEG 频谱组成。

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生物活性

RO5263397 is a potent, selective, and orally available TAAR1 agonist, with EC₅₀s of 17 and 35 nM for human TAAR1 and rat TAAR1, respectively. RO5263397 regulates wakefulness and EEG spectral composition. Antidepressant-like effect.

体内研究

RO5263397 (0.1-1.0 mg/kg; p.o.; dosing at the mid-light phase (ZT6)) increased wake time at 0.3 and 1 mg/kg.
RO5263397 (0.3 and 1.0 mg/kg; p.o.) decreases NREM time in WT mice. RO5263397 (0.3 and 1.0 mg/kg; p.o.; in OE mice) powerfully increases W time in OE mice for 5-6 h. NREM sleep is suppressed for 4-6 h and REM sleep is almost completely suppressed for 6 h after all doses of RO5263397.

Animal Model:	Adult 4-5-month-old male WT littermates (C57BL/6 background)
Dosage:	0.1, 0.3, 1 mg/kg
Administration:	p.o.; dosing at the mid-light phase (ZT6)
Result:	Increased wake time at 0.3 and 1 mg/kg

分子式

C₁₀H₁₁FN₂O

分子量

194.21

CAS号

1357266-05-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 260 mg/mL (1338.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.1491 mL	25.7453 mL	51.4907 mL
5 mM	1.0298 mL	5.1491 mL	10.2981 mL
10 mM	0.5149 mL	2.5745 mL	5.1491 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (33.47 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。