MN58b - CAS:203192-01-2

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MN58b

目录号 : KM3938 CAS No. : 203192-01-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂，可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长，并具有抗肿瘤活性。

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生物活性

MN58b is a selective choline kinase α (CHKα) inhibitor, and results in inhibition of phosphocholine synthesis. MN58b reduces cell growth through the induction of apoptosis, and also has antitumoral activity.

体外研究

The IC₅₀s of MN58b for parental and Gemcitabine-resistant Suit2 007 cells are 3.14 µM and 0.77 µM, respectively.
MN58b (1-5 µM; 72 hours; SK-PC-1, Suit2 008, IMIM-PC2, and RWP-1 cells) has a marked effect on colony formation at 1 µM, and growth is completely abolished at 5 µM in all the cell lines.
MN58b ((1-10 µM; 24-48 hours; SK-PC-1, Suit2 008, IMIM-PC2, and RWP-1 cells) induces apoptosis and this response correlates with CHKα expression.

Cell Viability Assay

Cell Line:	SK-PC-1, Suit2 008, IMIM-PC2, and RWP-1 cells
Concentration:	1 µM, 5 µM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited cells growth.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	SK-PC-1, Suit2 008, IMIM-PC2, and RWP-1 cells
Concentration:	1 µM, 2 µM, 5 µM, 10 µM
Incubation Time:	24 and 48 hours
Result:	Induced cell apoptosis.

体内研究

MN58b (4 mg/kg; intraperitoneal injection; once a day; for 5 days; MF-1 nude mice) treatment significantly decreases phosphomonoesters in both HT29 and MDA-MB-231 xenografts. Phosphocholine levels are found to correlate with choline kinase activities.

Animal Model:	MF-1 nude mice with HT29 or MDA-MB-231 cells
Dosage:	4 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once a day; for 5 days
Result:	Phosphomonoesters decreased significantly.

分子式

C₃₂H₄₀Br₂N₄

分子量

640.49

CAS号

203192-01-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 14.71 mg/mL (22.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5613 mL	7.8065 mL	15.6130 mL
5 mM	0.3123 mL	1.5613 mL	3.1226 mL
10 mM	0.1561 mL	0.7807 mL	1.5613 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (2.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.47 mg/mL (2.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.47 mg/mL (2.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。