VU0071063 - CAS:333415-38-6

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VU0071063

目录号 : KM2997 CAS No. : 333415-38-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC₅₀=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。

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生物活性

VU0071063 is a potent and specific Kir6.2/SUR1 opener (EC₅₀=7.44 μM) and can be used for investigating Kir6.2/SUR1 expressed in the pancreas and brain. VU0071063 inhibits insulin secretion by inducing hyperpolarization of β-cell membrane potential. VU0071063 chemotype has a very steep structure-activity relationships.

体外研究

VU0071063 (1 nM~1 mM; HEK-293 cells) dose dependently opens Kir6.2/SUR1. VU0071063 (0~20 μM; isolated cells) inhibits β-Cell excitability in mouse Islets. VU0071063 (10 μM; 1 hour; isolated cells) inhibits glucose-stimulated insulin secretion.
VU0071063 dose dependently and reversibly hyperpolarizes the β-cell membrane potential, which, in turn, inhibits glucose-stimulated Ca entry and insulin secretion. The actions of VU0071063 on the β-cell membrane potential are reversed by tolbutamide, and glucose stimulated insulin secretion is unaffected by the inactive analog 34MT, indicating that the effects are mediated through Kir6.2/SUR1.

体内研究

VU0071063 (50 mg/kg; i.p.; 4 hours) leads to a significant increase in blood glucose at 60 minutes.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (10-12 weeks age)
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic analysis)
Administration:	I.p.
Result:	Led to a significant increase in blood glucose at 60 minutes.

分子式

C₁₈H₂₂N₄O₂

分子量

326.39

CAS号

333415-38-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (306.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0638 mL	15.3191 mL	30.6382 mL
5 mM	0.6128 mL	3.0638 mL	6.1276 mL
10 mM	0.3064 mL	1.5319 mL	3.0638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。