Ladostigil hemitartrate - CAS:209394-46-7

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Ladostigil hemitartrate (Synonyms:TV-3326 hemitartrate)

目录号 : KM2568 CAS No. : 209394-46-7

Data Sheet 产品使用指南

Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC₅₀ 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症，阿尔茨海默症和帕金森氏症的研究。

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生物活性

Ladostigil (TV-3326) hemitartrate is a dual inhibitor of cholinesterase and brain-selective monoamine oxidase (MAO), with IC₅₀s of 37.1 and 31.8 μM for MAO-B and AChE, respectively. Ladostigil hemitartrate exhibits neuroprotective, antioxidant and anti-inflammatory activities. Ladostigil hemitartrate can be used for the research of depression, Alzheimer's disease and Parkinson's disease.

体外研究

Ladostigil (1-10 µM) hemitartrate exerts neuroprotective activities, including a prevention of the fall of the mitochondrial membrane potential (ψ), attenuation of apoptotic cascades and an inhibition of ROS production induced by OS insults.
Ladostigil (1-10 µM) hemitartrate has a significant neuroprotective activity, including inhibition of caspase-3 activation, induction of Bcl-2 and reduction of Bad and Bax gene and protein expression in human neuroblastoma SK-N-SH cells.

体内研究

Ladostigil (17 mg/kg; p.o. daily for 6 weeks) hemitartrate abolishes their hyperanxiety and depressive-like behaviour in the elevated plus maze (EPM) and forced swim tests (FST) tests in adulthood from puberty to prenatally-stressed rats.
Ladostigil (50 μmol/kg; single p.o.) hemitartrate restores the loss of episodic memory in the object recognition test in rats.

Animal Model:	Pathogen-free (SPF) Sprague-Dawley rats
Dosage:	17 mg/kg
Administration:	P.o. (added to the drinking water) daily for 6 weeks
Result:	Inhibited brain MAO-A and B by more than 60%. Reduced hyperanxiety of male and female prenatally stressed (PS) rats in the EPM and depressive-like behaviour in the FST.

分子式

C₁₆H₂₀N₂O₂^.C₄H₆O₆

分子量

694.77

CAS号

209394-46-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (71.97 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4393 mL	7.1966 mL	14.3933 mL
5 mM	0.2879 mL	1.4393 mL	2.8787 mL
10 mM	0.1439 mL	0.7197 mL	1.4393 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (1.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。