ASP7663 - CAS:1190217-35-6

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ASP7663

目录号 : KM2357 CAS No. : 1190217-35-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。

规格	价格	是否有货
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生物活性

ASP7663 is an orally active and selective TRPA1 agonist. ASP7663 exerts both anti-constipation and anti-abdominal pain actions.

体外研究

ASP7663 concentration dependently increases intracellular Ca concentration in human, rat, and mouse TRPA1 expressed in HEK293 cells in a similar manner, with respective EC₅₀ values (95% confidence interval [CI]) of 0.51 (0.40–0.66), 0.54 (0.41–0.72), and 0.50 (0.41–0.63) μmol/L.
ASP7663 concentration-dependently stimulates 5-HT release from QGP-1 cells, a lineage of TRPA1-expressing EC cells, with an EC50 value of 72.5 (52.6–99.9) μmol/L.

体内研究

ASP7663 significantly improves the loperamide-induced delay in colonic transit in mice.
ASP7663 (orally, 0.3 and 1 mg/kg) significantly shortens the prolonged bead expulsion time caused by loperamide.
ASP7663 (orally, 1 and 3 mg/kg) exhibits inhibitory effects on colorectal distension in rat.

Animal Model:	CRD model (colorectal distension in rat).
Dosage:	1 and 3 mg/kg.
Administration:	Orally.
Result:	Significantly reduced the number of abdominal contractions evoked during CRD at pressures of 30, 45, and 60 mmHg. ASP7663 also reduced the number of abdominal contractions by intravenous treatment.

分子式

C₁₄H₁₄FNO₃

分子量

263.26

CAS号

1190217-35-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (189.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7985 mL	18.9926 mL	37.9853 mL
5 mM	0.7597 mL	3.7985 mL	7.5971 mL
10 mM	0.3799 mL	1.8993 mL	3.7985 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。