Flumazenil - CAS:78755-81-4

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Flumazenil (Synonyms:氟马西尼; Ro 15-1788)

目录号 : KM20025 CAS No. : 78755-81-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Flumazenil (Ro 15-1788) 是一种有竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，有潜力用于苯二氮类药物过量问题。

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生物活性

Flumazenil is a competitive GABAA receptor antagonist, used in the treatment of benzodiazepine overdoses.

体内研究

Flumazenil interacts at the central benzodiazepine receptor to antagonize or reverse the behavioral, neurologic, and electrophysiologic effects of benzodiazepine agonists and inverse agonists. Flumazenil is of some benefit in hepatic encephalopathy, but until well-designed clinical trials are conducted, hepatic encephalopathy must be considered an investigational indication for flumazenil. Flumazenil has been shown to reverse sedation caused by intoxication with benzodiazepines alone or benzodiazepines in combination with other agents, but it should not be used when cyclic antidepressant intoxication is suspected. Flumazenil (1 mg/kg) induces a strong anxiolytic effect in BALB/c mice tested in the elevated plus maze and light/dark test. Flumazenil (10 mg/kg) effectively prevents the reduction produced by allopregnanolone in rats. Flumazenil (5-20 mg/kg) antagonizes the anticonvulsant and adverse effects of diazepam but not GYKI 52466 in mice. Flumazenil slightly reduces the anticonvulsant activity of NBQX in the MES model but not in the PTZ test. Flumazenil (3.0 mg/kg) blocks the changes withdrawal from chronic ethanol treatment, which leads to a decrease in open arm time and percent open arm entries.

分子式

C₁₅H₁₄FN₃O₃

分子量

303.29

CAS号

78755-81-4

中文名称

氟马西尼；氟马尼；氟马泽尼；苯二氮革咪唑

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (65.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2972 mL	16.4859 mL	32.9717 mL
5 mM	0.6594 mL	3.2972 mL	6.5943 mL
10 mM	0.3297 mL	1.6486 mL	3.2972 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。