Tetrac - CAS:67-30-1 - KKL Med Inc.

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Tetrac (Synonyms:Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid)

目录号 : KM17905 CAS No. : 67-30-1 纯度 : ≥95%

Data Sheet 产品使用指南

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid)，L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物，是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

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生物活性

Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid), a derivative of L-thyroxine (T4), is a thyrointegrin receptor antagonist. Tetrac blocks the actions of T4 and 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) at the cell surface receptor for thyroid hormone on integrin αvβ3. Tetra has anti-angiogenic and anti-tumor activities.

体外研究

Tetrac (0.01-1 μM; 2-6 d) induces anti-proliferation in HT-29 and HCT116 cells with different K-RAS status.
Tetrac (0.1 μM; 30 min) inhibits activation of ERK1/2 in HT-29 and HCT116 cells.
Tetrac (0.1 μM; 24 h) inhibits expression of CCND1 and c-Myc, but promotes expression of CASP2 and THBS1.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	HT-29 and HCT116 cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1 μM
Incubation Time:	0, 2, 4, 6 days
Result:	Induced anti-proliferation of K-RAS wild-type colorectal cancer cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	HT-29 and HCT116 cells
Concentration:	0.1 μM
Incubation Time:	30 min
Result:	Inhibited constitutively activated ERK1/2, and this inhibition can remove by anti-integrin αvβ3 antibody pretreatment.

体内研究

Tetrac (35 μg; p.o. for 40 days) inhibits tumor inoculation, growth and integrin expression in mice.

Animal Model:	Wild-type male Balb/C mice aged 8 weeks are inoculated with 102B16F10 or B16LS9 cells
Dosage:	35 μg per day
Administration:	P.o. (added to the drinking water) daily for 40 days
Result:	Delayed the onset of ocular melanoma. Reduced the S-100 and integrin staining level in the B16F10 mice model.

分子式

C₁₄H₈I₄O₄

分子量

747.83

CAS号

67-30-1

中文名称

四碘甲状腺乙酸

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (133.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3372 mL	6.6860 mL	13.3720 mL
5 mM	0.2674 mL	1.3372 mL	2.6744 mL
10 mM	0.1337 mL	0.6686 mL	1.3372 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (3.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。