Daurisoline - CAS:70553-76-3

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Daurisoline (Synonyms:蝙蝠葛苏林碱; (R,R-Daurisoline))

目录号 : KM16508 CAS No. : 70553-76-3 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Daurisoline 是一个 hERG 抑制剂，也是一种自噬抑制剂。

规格	价格	是否有货
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生物活性

Daurisoline is a hERG inhibitor and also an autophagy blocker.

体外研究

Daurisoline (compound 1) shows a maximal inhibitory effect on the end of depolarization (I_hERG-step) at +20 mV and on the peak tail current (I_hERG-tail) at +60 mV. At concentrations of 1, 3, 10, and 30 μM, the inhibition ratios for current amplitude at the end of depolarization (I_hERG-step) are 32.2±4.2%, 41.6±2.6%, 62.1±5.9%, and 74.8±6.8%, respectively; the IC₅₀ is 9.1 μM. In turn, the inhibition ratios for I_hERG-tail are 16.7±5.8%, 31.1±4.5%, 55.1±7.2%, and 81.2±7.0%, respectively; the IC₅₀ is 9.6 μM. Daurisoline (DAS) inhibits the CPT-induced autophagy in different cancer cell lines, with IC₅₀s of 74.75±1.03, 50.54±1.02 and 80.81±1.10 μM in HeLa, A549 and HCT-116 cells, respectively. DAC and Daurisoline also impair lysosomal function and lysosomal acidification, via inhibiting the lysosome V-type ATPase acitivity in DAC and Daurisoline treated cells.

体内研究

The results show that plasma concentration exists a biexponential decline following iv administration of Daurisoline (DS) or dauricine (Dau) 6 mg/kg. After iv Daurisoline and Dau 6 mg/kg in beagle dogs, HR, LVSP, dp/dtmax, and SBP are decreased. But the maximum pharmacological effects of both drugs peak at 10 to15 min later than the maximum plasma concentration is observed.

分子式

C₃₇H₄₂N₂O₆

分子量

610.74

CAS号

70553-76-3

中文名称

蝙蝠葛苏林碱

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (163.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6374 mL	8.1868 mL	16.3736 mL
5 mM	0.3275 mL	1.6374 mL	3.2747 mL
10 mM	0.1637 mL	0.8187 mL	1.6374 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 20 mg/mL (32.75 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。