Voriconazole (Synonyms:伏立康唑; UK-109496)
目录号 : KM15157 CAS No. : 137234-62-9 纯度 : 98%

Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。

规格 价格 是否有货 数量
50mg
In-stock
100mg
In-stock
200mg 询价 In-stock
500mg 询价 In-stock

Other Forms of Rapamycin:

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生物活性

Voriconazole (UK-109496) is a second-generation, broad-spectrum triazole antifungal agent that inhibits fungal ergosterol biosynthesis. Voriconazole exerts its antifungal activity by inhibition of 14-α-lanosterol demethylation, which is mediated by fungal cytochrome P450 enzymes.

体外研究

Voriconazole has great activity against S. apiospermum and C. neoformans with the MICs of 0.5 μg/mL and 0.125–0.25 μg/mL, respectively. 
Voriconazole inhibits the cytochrome P450 (CYP)-dependent enzyme 14-alpha-sterol demethylase, thereby disrupting the cell membrane and halting fungal growth.

体内研究

Voriconazole (5 and 20 mg/kg/day; administered by oral gavage for 21 days) prolongs survival in a dose-dependent fashion. Voriconazole (40 mg/kg/day) also decreases the fungal burden in the lungs.

Animal Model: Male specific-pathogen-free BALB/cByJ mice
Dosage: 1, 5, or 20 mg/kg/day
Administration: Administered once daily by oral gavage. Treatment was begun 5 days following infection and was continued for 21 days.
Result: Treatment resulted in improved survival in a dose-response fashion, with median survival times (MSTs) of 21, 28, and 35 days with doses of 1, 5, and 20 mg/kg of body weight/day, respectively (control mice with a MST of 21 days) .
分子式
C16H14F3N5O
分子量
349.31
CAS号
137234-62-9
中文名称
伏立康唑
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (143.14 mM)

H2O : 0.17 mg/mL (0.49 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8628 mL 14.3139 mL 28.6279 mL
5 mM 0.5726 mL 2.8628 mL 5.7256 mL
10 mM 0.2863 mL 1.4314 mL 2.8628 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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