PF-04995274
目录号 : KM15078 CAS No. : 1331782-27-4 纯度 : 98%

PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于与阿尔茨海默症相关的认知障碍的研究。

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生物活性

PF-04995274 is a potent, high-affinity, orally active and partial serotonin 4 receptor (5-HT4R) agonist. PF-04995274 has an EC50 range of 0.26-0.47 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E (Ki range of 0.15-0.46 nM), and has an EC50 range of 0.59-0.65 nM for rat 5-HT4S/4L/4E (Ki of 0.30 nM for rat 5-HT4S). PF-04995274 is brain penetrant and can be used for cognitive disorders associated with Alzheimer's disease.

体外研究

PF-04995274 has EC50 values of 0.47 nM, 0.36 nM, 0.37 nM, 0.26 nM, 0.59 nM, 0.65 nM and 0.62 nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S/4L/4E, respectively. PF-04995274 has Ki values of 0.36 nM, 0.46 nM, 0.15 nM, 0.32 nM and 0.3nM for human 5-HT4A/4B/4D/4E and rat 5-HT4S, respectively.

体内研究

PF-04995274 (3-10 mg/kg; intravenous injection; for 17 days; male 129S6/SvEv mice) treatment results in prophylactic efficacy by attenuating learned fear and decreasing stress-induced depressive-like behavior.

Animal Model: Male 129S6/SvEv mice (7-8 weeks) treated with contextual fear conditioning (CFC) and forced swim test (FST)
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection; for 17 days
Result: Attenuated learned fear and decreased stress-induced depressive-like behavior.
分子式
C23H32N2O6
分子量
432.51
CAS号
1331782-27-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (231.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3121 mL 11.5604 mL 23.1209 mL
5 mM 0.4624 mL 2.3121 mL 4.6242 mL
10 mM 0.2312 mL 1.1560 mL 2.3121 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.78 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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