PK 11195 - CAS:85532-75-8

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PK 11195 (Synonyms:RP 52028)

目录号 : KM15072 CAS No. : 85532-75-8 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

PK 11195 (RP 52028) 是 TSPO 的一个配体，可靶向研究利什曼病，其对 L. amazonensis，L. major 和 L. braziliensis 的 IC₅₀ 值分别为 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM。

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生物活性

PK 11195 (RP 52028) is a ligand of translocator protein (TSPO), which targets Leishmania chemotherapy, with IC₅₀s of 14.2 μM, 8.2 μM, 3.5 μM for L. amazonensis, L. major and L. braziliensis, respectively.

体外研究

Median IC₅₀ values for PK 11195 are 14.2 μM for L. amazonensis, 8.2 μM for L. major, and 3.5 μM for L. braziliensis. The selective index value for L. amazonensis is 13.7, indicating the safety of PK 11195 for future testing in mammals. Time-and dose-dependent reductions in the percentage of infected macrophages, the number of parasites per infected macrophage, and the number of viable intracellular parasites are observed. Electron microscopy reveals some morphological alterations suggestive of autophagy. Interestingly, MCP-1 and superoxide levels are reduced in L. amazonensis-infected macrophages treated with PK 11195

分子式

C₂₁H₂₁ClN₂O

分子量

352.86

CAS号

85532-75-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (177.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8340 mL	14.1699 mL	28.3399 mL
5 mM	0.5668 mL	2.8340 mL	5.6680 mL
10 mM	0.2834 mL	1.4170 mL	2.8340 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。