Cloperastine fendizoate - CAS:85187-37-7

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Cloperastine fendizoate (Synonyms:氯苄哌醚联苯酰苯酸盐)

目录号 : KM14598 CAS No. : 85187-37-7 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Cloperastine fendizoate 抑制 hERG K⁺ 电流，IC₅₀ 为 27 nM，这种作用具有浓度依赖性。

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生物活性

Cloperastine fendizoate inhibits the hERG K currents in a concentration-dependent manner with an IC₅₀ value of 27 nM.

体外研究

Cloperastine inhibits the hERG K currents in a concentrationdependent manner with IC₅₀ value of 27±3 nM. Among the antitussive agents, Cloperastine, which possesses antitussive and antiedemic activity, also relaxes the bronchial musculature. Cloperastine is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic and papaverine-like activity similar to codeine but without its narcotic effects.

体内研究

In the anesthetized guinea pigs, Cloperastine at a therapeutic dose of 1 mg/kg prolonged the QT interval and monophasic action potential (MAP) duration without affecting PR interval or QRS width. Cloperastine hydrochloride shows relatively low acute toxicity when administered by the intraperitoneal route in rats and mice, and shows minor toxicity by the oral route when administered as Cloperastine fendizoate, the LD₅₀ in rats and mice for the two administration routes exceeds 1000 and 2000 mg/kg, respectively.

分子式

C₂₀H₁₄O₄^.C₂₀H₂₄NOCl

分子量

648.19

CAS号

85187-37-7

中文名称

氯苄哌醚联苯酰苯酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (15.43 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5428 mL	7.7138 mL	15.4276 mL
5 mM	0.3086 mL	1.5428 mL	3.0855 mL
10 mM	0.1543 mL	0.7714 mL	1.5428 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。