ZM241385 - CAS:139180-30-6

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ZM241385

目录号 : KM13995 CAS No. : 139180-30-6 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A_2AR 拮抗剂，其 K_i 值为 1.4 nM。

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生物活性

ZM241385 is a potent, high affinity and selective adenosine A_2a receptor (A_2AR) antagonist with a K_i value of 1.4 nM.

体外研究

ZM241385 (1 μM; 24-48 hours; PC12 cells) treatment reverses the phenomenon that A_2AR agonist CGS21680 significantly upregulates A_2AR mRNA and protein levels.

RT-PCR

Cell Line:	PC12 cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Suppressed the increased A_2AR mRNA levels engendered by CGS21680.

Western Blot Analysis

Cell Line:	PC12 cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Decreased A_2AR protein levels

体内研究

ZM241385 (0.2 μg/mouse, 0.4 μg/mouse; intraperitoneal injection; every day; for 11 weeks; female C57BL/6 WT mice) treatment decreases tumor volume, activates CD8 T cells and reduces the frequency of splenic MDSC.

Animal Model:	Female C57BL/6 WT mice received 4-nitroquinoline-N-oxide
Dosage:	0.2 μg/mouse, 0.4 μg/mouse
Administration:	Intraperitoneal injection; every day; for 11 weeks
Result:	Decreased tumor volume, activates CD8 T cells and reduces the frequency of splenic MDSC.

分子式

C₁₆H₁₅N₇O₂

分子量

337.34

CAS号

139180-30-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO :: 125 mg/mL (370.55 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9644 mL	14.8218 mL	29.6437 mL
5 mM	0.5929 mL	2.9644 mL	5.9287 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4822 mL	2.9644 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。