Venlafaxine hydrochloride - CAS:99300-78-4

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Venlafaxine hydrochloride (Synonyms:盐酸文拉法辛; Wy 45030 hydrochloride)

目录号 : KM13002 CAS No. : 99300-78-4 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

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生物活性

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) is an orally active, potent serotonin (5-HT)/norepinephrine (NE) reuptake dual inhibitor. Venlafaxine is an antidepressant.

体外研究

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) dose-dependently inhibits binding of the serotonin transporter radioligand []-paroxetine to membranes from cells transfected with the human 5-HT transporter with a K_i of 2.48 μM. Venlafaxine hydrochloride inhibits binding of the NE transporter ligand []-nisoxetine to membranes from cells transfected with the human NE transporter with a K_i of 82 nM.
Venlafaxine hydrochloride inhibits ex vivo binding to rat 5-HT transporters and NE transporters with ED₅₀ values of 2 and 54 mg/kg, respectively.

体内研究

Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride; 10-100 mg/kg; IP) dose-dependently blocks the depletion of norepinephrine levels in rat hypothalamus induced by 6-OHDA.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 180-230 grams
Dosage:	10, 30, 100 mg/kg
Administration:	IP; one hour prior to p-chloramphetamine hydrochloride (p-CA; 10 mg/kg; i.p.)
Result:	Dose-dependently blocked the depletion of norepinephrine levels in rat hypothalamus induced by 6-OHDA (intracerebroventricularly; 50 μg/rat; one hour later), with ED₅₀ values of 12 and 94 mg/kg i.p., respectively.

分子式

C₁₇H₂₈ClNO₂

分子量

313.86

CAS号

99300-78-4

中文名称

盐酸文拉法辛

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (318.61 mM)

DMSO : 50 mg/mL (159.31 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL
5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL
10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (318.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。