PF-998425 - CAS:1076225-27-8

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PF-998425

目录号 : KM12056 CAS No. : 1076225-27-8 纯度 : ≥98%

Data Sheet 产品使用指南

PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，在 AR 结合和细胞分析中的 IC₅₀ 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。

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10mg		In-stock

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生物活性

PF-998425 is a potent, selective nonsteroidal androgen receptor (AR) antagonist with an IC₅₀ of 37 nM and 43 nM in AR binding and cellular assays, respectively. PF-998425 has low activity on common receptors and enzymes, such as progesterone receptor. PF-998425 can be used for sebum control and androgenetic alopecia research.

体内研究

PF-998425 (Compound (-)-6a) is rapidly metabolized in rat liver microsomes (t_1/2=4 min, C_Lint=350 (µL/min)/mg protein). In vivo clearance data in dogs are consistent with the high clearance predicted in vitro in rat. Following intravenous administration of PF-998425, mean systemic plasma clearance is 40 (mL/min)/kg. The mean apparent of volume of distribution at steady state is 6.5 L/kg, and the mean terminal phase half-life is 2.6 h.

分子式

C₁₄H₁₄NOF₃

分子量

269.26

CAS号

1076225-27-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (371.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7139 mL	18.5694 mL	37.1388 mL
5 mM	0.7428 mL	3.7139 mL	7.4278 mL
10 mM	0.3714 mL	1.8569 mL	3.7139 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (9.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (9.28 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。