Lefamulin acetate (Synonyms:BC-3781 acetate)
目录号 : KM11428 CAS No. : 1350636-82-6

Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 是一种具有口服活性的抗生素,可用于 community-acquired bacterial pneumonia (CABP) 研究。Lefamulin acetate 是第一种用于人体细菌感染的全身研究的半合成截短侧耳素。Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) 通过与 50S 细菌核糖体的肽基转移酶 peptidyl transferase 中心结合来抑制蛋白质合成,从而阻止了转移RNA与肽转移的结合。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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生物活性

Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) is an orally active antibiotic for community-acquired bacterial pneumonia (CABP) treatment. Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) is the first semi-synthetic pleuromutilin for systemic treatment of bacterial infections in humans. Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) inhibits protein synthesis by binding to the peptidyl transferase center of the 50S bacterial ribosome, preventing the binding of transfer RNA for peptide transfer.

体外研究

Lefamulin acetate (BC-3781 acetate) has activity against the resistant gram-postive organisms, including taphylococcus aureus (MRSA) (MIC50=0.12 μg/ml; MIC90=0.25 μg/ml); β-Hemolytic strepococcus (MIC50=0.03 μg/ml; MIC90=0.03 μg/ml); Viridans group Streptococcus (MIC50=0.12 μg/ml; MIC90=0.5 μg/ml), Enterocossus faecium (MIC50=0.12 μg/ml; MIC90=4 μg/ml), Streptococcus pneumonia (MIC50=0.12 μg/ml; MIC90 =0.25 μg/ml).
Lefamulin has activity against gram-negative organisms, including Haemophilus influenza (MIC50=1 μg/ml; MIC90=0.12 μg/ml) and Moraxella cotarrhali (MIC50=2 μg/ml; MIC90=0.25 μg/ml).

分子式
C30H49NO7S
分子量
567.78
CAS号
1350636-82-6
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (176.12 mM)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7612 mL 8.8062 mL 17.6125 mL
5 mM 0.3522 mL 1.7612 mL 3.5225 mL
10 mM 0.1761 mL 0.8806 mL 1.7612 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.40 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
科研文献
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2