DT2216
目录号 : KM11244 CAS No. : 2365172-42-3 纯度 : 98%

DT2216 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCL-XL (Bcl-2 家族成员) 降解剂。DT2216 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。DT2216 可以抑制各种 BCL-XL 依赖性白血病和癌细胞,但对血小板的毒性要小得多。

规格 价格 是否有货 数量
5mg
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10mg
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生物活性

DT2216 is a potent and selective BCL-XL (Bcl-2 family member) degrader based on PROTAC technology. DT2216 causes effective degradation of BCL-XL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. DT2216 inhibits various BCL-XL-dependent leukemia and cancer cells but considerably less toxic to platelets.

体外研究

DT2216 (62.5, 125 nM; 72 hours) kills MOLT-4 cells.
DT2216 (0.001-10 μM; 72 hour) shows highly toxic to MOLT-4 cells with an EC50 of 0.052 μM.
DT2216 (0.1, 0.3 μM; 24 hours) kills MOLT-4 cells by caspase-3-mediated induction of apoptosis in a BCL-2 homologous antagonist killer (BAK)- and BCL-2-associated X protein (BAX)-dependent manner.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MOLT-4 cells
Concentration: 62.5, 125 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Killed MOLT-4 cells.

Cell Cytotoxicity Assay

Cell Line: MOLT-4 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Showed highly toxic to MOLT-4 cells with an EC50 of 0.052 μM.

Western Blot Analysis

Cell Line: MOLT-4 cells
Concentration: 0.1, 0.3 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Killed MOLT-4 cells by caspase-3-mediated induction of apoptosis in a BCL-2 homologous antagonist killer (BAK)- and BCL-2-associated X protein (BAX)-dependent manner.
体内研究

DT2216 (i.p.; 7.5, 15 mg/kg; weekly for 60 days) of 15 mg/kg is more effective at suppressing the growth of MOLT-4 T-ALL xenografts in mice than 7.5 mg/kg.

Animal Model: CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl (CB-17 SCID) mice aged 5-6 weeks
Dosage: 7.5, 15 mg/kg
Administration: i.p.; weekly for 60 days
Result: Suppressed the growth of MOLT-4 T-ALL xenografts in mice.
分子式
C77H96ClF3N10O10S4
分子量
1542.36
CAS号
2365172-42-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (16.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6484 mL 3.2418 mL 6.4836 mL
5 mM 0.1297 mL 0.6484 mL 1.2967 mL
10 mM 0.0648 mL 0.3242 mL 0.6484 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (1.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (1.62 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (1.62 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (1.62 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

临床试验
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
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