XL092 - CAS:2367004-54-2

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XL092

目录号 : KM11000 CAS No. : 2367004-54-2 纯度 : 98%

Data Sheet 产品使用指南

XL092 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC₅₀ 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。XL092 具有抗肿瘤活性。XL092 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。

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生物活性

XL092 is an orally active, ATP-competitive inhibitor of multiple receptor tyrosine kinases (RTKs) including MET, VEGFR2, AXL and MER, with IC₅₀s in cell-based assays of 15 nM, 1.6 nM, 3.4 nM, 7.2 nM respectively. XL092 exhibits anti-tumor activity. XL092 has the potential for kinase-dependent diseases and conditions research.

体内研究

XL092 (10 mg/kg/day; oral; for 14 days) causes substantial tumor growth inhibition in xenograft studies. XL092 shows 82% and 96% inhibition on p-MET and p-VEGFR2, respectively.
XL092 (compound 8; 3 mg/kg; iv) has a T_1/2 of 5.4 hours, a CL of 43 mL/hr•kg. XL092 (3 mg/kg; po) has a T_1/2 of 7.1 hours and a C_max of 11.4 μM for rats.

Animal Model:	Rat
Dosage:	3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Had a T_1/2 of 5.4 hours, a CL of 43 mL/hr•kg.

分子式

C₂₉H₂₅FN₄O₅

分子量

528.53

CAS号

2367004-54-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (47.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8920 mL	9.4602 mL	18.9204 mL
5 mM	0.3784 mL	1.8920 mL	3.7841 mL
10 mM	0.1892 mL	0.9460 mL	1.8920 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.73 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。